目的
少量でもがん細胞の核のDNAに選択的に十分量のオージェ電子を効果的に放出して、がん細胞を減少乃至死滅させることができ、オージェ電子放射性同位体の半減期が然程短くないが長過ぎず、安全性に優れ、安定して供給可能なオージェ電子放射性治療薬を提供する。
効果
オージェ電子放射性治療薬は、がん組織に集積させてがん細胞の核にオージェ電子を放出してがん細胞を減少乃至死滅させる。
技術概要
ドキソルビシン又はダウノルビシンと、そのケト基からの水酸基への還元体又はそれらのメトキシ基からの炭素数2〜6のアルコキシ基置換体とから選ばれるアントラサイクリン類のケト基、アミノ基又は水酸基に、オージェ電子放出性の放射性同位体置換ベンゼン環含有基又は放射性同位体置換アルキル基が共有結合を介して結合しているアントラサイクリン誘導体が、
刺激によって放出されるようにがん組織及び/又はそのがん細胞への集積性の刺激応答性リポソームで内包され、若しくは
刺激によって開裂して放出されるように刺激応答性リンカーを介してがん組織及び/又はそのがん細胞への集積性の抗体又はオリゴペプチド又は抗原に結合されている
ものであることを特徴とするオージェ電子放射性治療薬。