適用製品
温度応答性を有する薬物−ポリマー結合体および該結合体の薬物デリバリーへの応用
効果
水性媒体中で温度依存的に当該結合体の凝集体を形成させることができる。経鼻投与または気管内投与によって経肺的に吸収され、肺組織に好適に滞留し得ることから、肺への効率的な薬物の送達が実現され得る。また、カチオン性脂質、カチオン性ポリマー等のカチオン性物質を用いた従来の薬物送達システムでは、細胞膜およびミトコンドリア膜との相互作用やタンパク質との非特異的な吸着等に起因する細胞毒性の可能性が懸念されるが、薬物−ポリマー結合体によれば、カチオン性材料を用いることなく、ミセル状凝集体を形成することができる。
技術概要
温度応答性ポリマーセグメントと、該温度応答性ポリマーセグメントの端部に結合した薬物と、を含み、温度応答性を有する薬物−ポリマー結合体を含む凝集体であって、
該温度応答性ポリマーセグメントが、
(a)下記式(I)で表されるオキサゾリン系繰り返し単位、
(b)下記式(II)で表されるN−アルキルアクリルアミド系繰り返し単位、
(c)下記式(III)で表されるN−ビニルアルキルアミド系繰り返し単位、および
(d)下記式(IV)で表されるビニルアルキルエーテル系繰り返し単位、
から選択される少なくとも1種の繰り返し単位を含み、
【化1】
該薬物−ポリマー結合体が、下限臨界溶解温度を有し、
該薬物が、核酸であり、
流体力学的直径が40nm〜300nmであり、
該温度応答性ポリマーセグメントが内側に配置され、該薬物が外側に配置された、ミセル状凝集体。