目的
アルツハイマー病のMRI診断用造影剤として好適なアミロイドβ蛋白に対する高い結合特異性と高い検出感度を併せ持つ物質を提供する。
また、エノール型とケト型で親和性が異なるという性質を利用したアミロイドβペプチドの凝集体が蓄積する疾患の画像診断薬、体外診断薬及び診断方法を提供する。
効果
アミロイドβ蛋白に対する高い親和性と高い血液脳関門透過性を有し、アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断薬の有効成分として有用である。アルツハイマー病のようなアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の早期診断が可能となる。
エノール型とケト型で親和性が異なるという化合物の性質を利用することで、アミロイドβペプチドの凝集体が蓄積する疾患の画像診断薬、体外診断薬及び診断方法を提供するものである。
エノール型で結合してケト型変換にて遊離するため、従来試薬より高感度での検出を可能にする。
技術概要
式(I):
【化1】
(式中、R↑(1a)及びR↑(1b)はそれぞれ独立に水素原子、アルキル、アセチル又はメトキシカルボニルであり、R↑2はそれぞれ独立にフッ素原子、CHF↓2−、CF↓3−、CHF↓2O−又はCF↓3O−であり、R↑3はそれぞれ独立に水素原子又はフッ素原子であり、Aはアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル又はR↑4−(CH↓2)↓m−であり、R↑4はヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アセチルオキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はCONR↑5R↑6であり、R↑5及びR↑6はそれぞれ独立に水素原子又はアルキルであり、mは1〜5の整数である)で表されるクルクミン誘導体又はその塩。