適用製品
４―フルオロイソキノリンは、緑内障高眼圧症治療薬リパスジルの中間体として用いられる。さらに脳血管治療薬、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療薬、自己免疫疾患治療薬、がん細胞転移抑制薬、眼圧降下剤、関節リウマチ、脊髄損傷の治療用薬等としての可能性がある。
目的
４-フルオロイソキノリンの従来の製造法では、極低温（−78℃）装置が必要、特殊触媒や高価なフッ化銀を使用、操作が煩雑、収率の振れが大きい（0〜50％）といった問題点があり、本発明では簡便で短時間かつ高収率で４-フルオロイソキノリンを製造できる。
効果
本発明によれば、４−フルオロイソキノリンの合成を、汎用の製造設備・汎用溶媒で反応可能であり、高い転化率（収率）で目的物を得られ、副生成物の生成を抑制できる。
医薬品中間体として有用な４−フルオロイソキノリンを、安全かつ、高効率、経済性高く製造可能となる。
技術概要
本発明は以下の工程を経て、４-フルオロイソキノリンを製造する。
工程１：出発物質：１-ヒドロキシイソキノリンからフッ素化試薬により４-フルオロ体を得る
工程２：１-ヒドロキシイソキノリンの４-フルオロ体を酸処理することにより４-フルオロ-１-ヒドロキシイソキノリンを得る
工程３：４-フルオロ-１-ヒドロキシイソキノリンを塩素化することにより１-クロロ-４-フルオロイソキノリンを得る
工程４：１-クロロ-４-フルオロイソキノリンから、パラジウム系触媒を用いてクロル基を還元分解し目的の４-フルオロイソキノリンを得る
従来の方法に比べて操作が容易で、副生成物も少なく、工業的な量産に適しています。
基本情報
開放特許情報
登録者情報
その他の情報
