適用製品
光切断性蛍光標識化合物および標識プローブ
目的
従来法に比べて簡便化、単純化ができる、タンパク質の構造解析に有用な光切断性蛍光標識プローブの提供。
効果
従来法では極めて煩雑で困難だった操作過程、つまり極微量ラベルペプチドの精製や質量分析による配列解析において、操作を単純化することで損失を抑え、必ずしも高純度にしなくても極微量ラベルペプチドの高感度特定を可能にすることで大幅な時間短縮ができる。さらに、標的タンパク質ラベルまでの全ての操作は光照射のみで達成され、特別な濃縮操作を必要としないこと、特定のための対照実験を必要としないことなど、従来法に比べて著しい簡便化、単純化が達成できる。
技術概要
式(1)で表されるクマリン型ジアジリン化合物。
[RはH、D、低級アルコキシ基又は低級アルコキシ基の同位体;AはO、オキシカルボニル、チオキシカルボニル、オキシスルホニル又はアミノカルボニル;Bはリガンド]
アピール内容
現在、膜タンパク質を含めて薬物受容体の同定、およびその結合構造解析は、分子創薬における最も重要なポイントである。本発明化合物を用いる方法は、従来法ではしばしば数年を要する解析を、数週間で終了することが可能である。しかも、複数ラベル部位の特定
も可能であり、情報量は多い。操作も簡単であるため汎用性は高く、必要備品は光源とHPLC、MS分析器のみである。さらに、異なる生理活性物質に同一反応基を装着するだけで、多様な解析プローブを作製することができるため、開発期間の大幅な短縮とともに、より正確な情報取得も迅速かつ簡便にできコストダウンが期待できる。さらに、質量差を有する蛍光タグ化技術によるタンパク質ラベル化法は、創薬以外に、基礎生物学から医療分野に至る広範囲の学術領域に有用である。