適用製品
スルホニルアミジン誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体の製造法
目的
生体直交性のクリック反応に関し、汎用性の高いクリック反応を提供する。
効果
チオアミドとスルホニルアジドを基質とする緩和なクリック反応により、スルホニルアミジンが高収率で生成し、容易にアシルスルホンアミドへと変換可能である。
また、クリック生成した結合の一部は、アシルスルホンアミドへの変換時に切断され、さらにアシルスルホンアミドもN-アルキル化後に切断可能である。
脂肪族置換基、芳香族置換基、環状骨格など広範に反応が進行する。また、生体直交性を有し、水溶液中室温で容易に反応が進行するため、生体系への応用できる。
技術概要
チオアミドとスルホニルアジドを使用して、スルホニルアミジン類およびアシルスルホンアミド類を製造する。該反応は、添加剤不要、温和な条件下、水溶液でも進行する汎用性の高い生体直交型の新規クリック反応である。
アピール内容
本発明のフィトスフィンゴシン誘導体は、スフィンゴミエリンの脱アシル化を起こすことが知られている酵素（SCDase）に対して阻害作用を有することから、スフィンゴミエリンデアシラーゼの阻害活性を発揮することが推測される。
また、本発明のフィトスフィンゴシン誘導体は、アトピー性皮膚炎モデルマウスにおいて、掻き行動を有意に抑制することから、アトピー性皮膚炎の治療剤として有用である。
基本情報
開放特許情報
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登録者情報
その他の情報
