適用製品
ホウ素化合物を含む蛋白質架橋阻害剤、アルツハイマー病・パーキンソン病・セリアック病・白内障・狂牛病・先天性葉状魚鱗症及び先天性止血障害症の予防薬あるいは治療薬
目的
トランスグルタミナーゼの阻害剤をアルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病等の難病の治療薬として開発する研究が多いが、これまでにトランスグルタミナーゼの阻害活性をもつホウ素化合物の報告例はない。そこで、蛋白質の架橋異常によって引き起こされる疾患の予防あるいは治療薬として有用な、ホウ素化合物を含む蛋白質架橋阻害剤を提供する。
効果
アルツハイマー病、パーキンソン病、セリアック病、白内障、狂牛病、先天性葉状魚鱗症、先天性止血障害症等の蛋白質の異常架橋反応に基づく疾患の予防あるいは治療薬を提供することができる。
技術概要
一般式①～⑬の何れかの式で示される化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む蛋白質架橋阻害剤が提供される；①Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、②Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－］↓ｎ－Ｒ↓４、③Ｒ↓３－［－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、④Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑤Ｒ↓３－［－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑥Ｒ↓３－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｔ［Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－Ｒ↓４］↓２、⑦Ｒ↓３－Ｂ（ＯＨ）↓２、⑧Ｒ↓３－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｒ↓４、⑨Ｒ↓３－Ｂ(Ｒ↓１)－Ｏ－Ｂ（Ｒ↓２）－Ｒ↓４、⑩Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑪Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－Ｑ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑫Ｒ↓３－［－Ｐ－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑬[Ｒ↓３－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ] ↓２Ｂ（ＺＲ↓２）[式中、Ｂ：ホウ素原子、Ｚ：Ｏ又はＳ、Ｒ↓１、Ｒ↓２：－（ＣＨ↓２）↓ｍ－ＮＲ↓５Ｒ↓６、－ＣＯ－（ＣＨ↓２）↓ｍ－ＮＲ↓７Ｒ↓８等を示す。]。
基本情報
開放特許情報
登録者情報
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