適用製品
簡便な操作で得られ、医農薬合成中間体等として広く利用される。
目的
光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法を提供する。
効果
α−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることが可能であり、工業的に利用価値が高い。
技術概要
溶媒中、塩基と光学活性な相間移動触媒存在下、式(1)[R↑1は(置換)アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル、アリール、アシル等;R↑2は(置換)アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル、アリール等;R↑3は(置換)アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニルまたはアリール]で表せるα−アミドスルホン化合物を、式(2)[R↑4、R↑5は(置換)アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニルまたはアリール;R↑4及びR↑5が一体となって、環状構造の一部を形成してもよい]で示されるフルオロビススルホニルメタン類との不斉マンニッヒ型反応させることにより、式(3)で示される光学活性α−フルオロビス(フェニルスルホニル)メチル付加体を製造する。尚、式(3)で表せる光学活性α−フルオロビス(フェニルスルホニル)メチル付加体を溶媒中、還元剤として金属の存在下、脱スルホニル化させることにより、式(4)で示される光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体を製造する。