目的
良好なヌクレアーゼ抵抗性を有するオリゴヌクレオチド誘導体、オリゴヌクレオチド誘導体を用いたオリゴヌクレオチド構築物、オリゴヌクレオチド誘導体を合成するための化合物及びオリゴヌクレオチド誘導体の製造方法及びＲＮＡｉによる遺伝子発現抑制効果が向上されたオリゴヌクレオチド誘導体、オリゴヌクレオチド誘導体を用いたオリゴヌクレオチド構築物、該オリゴヌクレオチド誘導体を合成するための化合物及びオリゴヌクレオチド誘導体の製造方法を提供する。
効果
このオリゴヌクレオチド誘導体は、ｓｉＲＮＡやアンチセンス等として機能するよう構築することで、遺伝子発現抑制剤として利用できる。また、このオリゴヌクレオチド誘導体は、ヒト及び非ヒト動物における疾患の予防・治療用医薬組成物の有効成分として用いることができる。例えば、遺伝子発現に伴う疾患に対して、遺伝子発現抑制剤として構築した本発明のオリゴヌクレオチド誘導体はこうした疾患の予防や治療に有効である。
技術概要
１個以上の式（１）で表される単位を有する、オリゴヌクレオチド誘導体である。式中、Ａは独立して式（２）から選択される置換されていてもよい環式化合物含有基を表す。式中、Ｚは、ＣＨ又はＮを表す。式（３）で表される、オリゴヌクレオチド誘導体である。式中、Ｒ↑１及びＲ↑２は、水素又はヒドロキシル保護基を表し、各Ｘ↑１はＯ、Ｓ又はＳｅを表し、各Ｘ↑２はＯＨ若しくはＯ↑−、ＳＨ若しくはＳ↑−、Ｓｅ若しくはＳｅ↑−、炭素数１ー４個のアルキル基又はモルホリノ基を表し、ｌ、ｍ、ｎは０以上の整数であり、少なくとも―つが１以上であり、Ｂ及びＣは改変されていてもよいオリゴヌクレオチドであってＢとＣを合わせた鎖長が３以上のオリゴヌクレオチドを表す。ただし、Ｂ及びＣにおいてオリゴヌクレオチドの３’末端と５’末端の水酸基を含まない。式４は、オリゴヌクレオチド構築物（ｓｉＲＮＡ）の一例を示す。
改善効果１
このオリゴヌクレオチド誘導体は、そのハイブリダイゼーション機能を発揮させるように構築することでプローブ、プライマー等の検査試薬や診断試薬として用いることができる。これらオリゴヌクレオチド構築物をチップやビーズ等の固相担体等に保持したものは、検査装置や診断装置又はこれらの一部として利用することができる。こうした検査試薬や診断薬は、他の試薬薬や診断薬あるいは装置等と組み合わせた検査用又は診断用キットとしても用いることができる。
基本情報
開放特許情報
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登録者情報
その他の情報
