適用製品
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法、乳癌の治療薬、タモキシフェン
目的
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法、特にタモキシフェンのＺ体とＥ体との幾何異性体のうち、抗癌剤の有効成分として有用なＺ体を選択的に製造することができるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法の提供。
効果
１００％の割合で選択的にＺ体のトリアリールエチルエテン誘導体（Ｉ）を合成することができる。
技術概要
この技術では、式（Ｉ）（式中、Ａｒは同一又は異なるアリール基、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアルキルカルボニル基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールカルボキシ基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールスルホニルオキシ基、カルボン酸エステル基、アシルアミノ基等を意味する。）で示されるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法は、アリール基にＲ１を有するアリールエチニルボロン酸ピナコールエステルとジルコノセン−エチレン錯体とを反応させて、式（ＩＩ）で示される化合物を生成する工程を有する。（式中、Ｃｐはシクロペンタジエニル基を意味する。）また、化合物（ＩＩ）のＺｒ原子を含む５員環を開環後、芳香族環に置換基としてＲ２を有していてもよい第１ハロゲン化芳香族化合物と、芳香族環に置換基としてＲ３を有していてもよい第２ハロゲン化芳香族化合物と、を反応させる工程を有する。
基本情報
開放特許情報
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登録者情報
その他の情報
