適用製品
低分子化合物ＢＲＤ０５３９の新規な合成方法
目的
従来のBRD0539の合成経路より効率のよい合成経路を提供する。
効果
出発物質である化合物Ａのヒドロキシ基を反応の全工程に渡って保護せずに、この反応を行うことができることを見出し、少ない工程で容易にBRD0539を合成することのできる経路を開発することに成功した。
技術概要
下式（化１）
【化１】
で表される化合物BRD0539を合成する方法であって、
（ｉ）第１段階：下式（化２）に示すように、溶液中に下記化合物Ａを用意し、該化合物Ａのアミノ基の保護基Ｘを脱保護した後、アミン類の存在下で下記化合物Ａにｐ−トルエンスルホニルクロライド（ＴｓＣｌ）又はｐ−トルエンスルホン酸無水物を反応させて、化合物Ｂを合成する段階、及び
【化２】
（式中、Ｘはアミノ基の保護基、Ｙはハロゲン原子又はトリフラート（ＴｆＯ）を表す。以下同じ。）
（ii）第２段階：下式（化３）に示すように、溶液中で、該化合物Ｂに２−フルオロフェニルボロン酸若しくはそのエステル又は２−フルオロフェニルトリフルオロボレート塩を反応させて、化合物BRD0539を合成する段階、
【化３】
から成る方法。
基本情報
開放特許情報
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登録者情報
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